オランザピン。 薬物動態学的および薬力学的プロファイル

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統合失調症患者を対象とした多施設試験では、オランザピンが幅広い有効性を有する新規抗精神病薬であ 従来の抗精神病薬と比較されて、オランザピンによりprolactinのレベルのextrapyramidal徴候そして最低の摂動のより低い発生を引き起こします。 一般に、olanzapineはよく容認されます。 Olanzapineのpharmacokineticsは公認の適量の範囲の内で線形そして線量比例しています。 健康な個人の平均半減期は33時間であり、21時間から54時間の範囲であった。 平均見かけの血漿クリアランスは26L/hであり、12から47L/hの範囲であった。 オランザピンを投与した後、放射能の約60%が尿中に排泄され、糞便中に30%が排泄された。 オランザピンは主にアルブミン(90%)とα1-酸糖タンパク質(77%)に結合している。 Olanzapine is metabolised to its 10- and 4′-N-glucuronides, 4′-N-desmethylolanzapine and olanzapine N-oxide (flavin mono-oxygenase 3). Metabolism to 2-hydroxymethylolanzapine via CYP2D6 is a minor pathway. The 10-N-glucuronide is the most abundant metabolite, but formation of 4′-N-desmethylolanzapine is correlated with the clearance of olanzapine. Olanzapine does not inhibit CYP isozymes. No clinically significant metabolic interactions were found between olanzapine and diazepam, alcohol (ethanol), imipramine, R/S-warfarin, aminophylline, biperiden, lithium or fluoxetine. フルボキサミン、CYP1A2の阻害剤は、オランザピンの血漿濃度を増加させ、CYP1A2の誘導剤は、タバコの煙とカルバマゼピンを含む、オランザピン濃度を オランザピンとジアゼパムまたはアルコールを同時投与すると起立性変化が認められた。 オランザピンとアルコール,オランザピンとイミプラミンの間に薬力学的相互作用が起こり,患者は危険な機器の操作や自動車の運転を避けるべきであることを示唆した。 オランザピンの薬物動態に最も大きな影響を及ぼす個々の要因は、性別および喫煙状態である。 オランザピンの血しょう整理は4倍の範囲に一般に変わりますが、オランザピンの整理そして集中の可変性は悪影響の重大度か持続期間または効力のある程度と関連付けられないようです。 従って、適量の調節はこれらの個々の要因のために不必要なようである。 但し、適量の修正は減らされた酸化新陳代謝と関連付けられる要因、例えば非喫煙者である衰弱させたか、または年配の女性の組合せによって特

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